药代动力学是研究什么的?
药代动力学是药物代谢动力学的简称。它用数学方程或定量地描述药物在体内吸收、分节、排泄及结构转化等过程的动态规律。过去,由于人们不可在人体直接测定组织中药物的浓度,所以,对全面了解药物的体内过程有困难,而药代动力学只要通过人的血、尿、唾液、乳汁等易得样品,测定浓度,再借助特定的数学模型就可计算出一系列药代动力学参数,从而掌握某药在体内的动态规律。
药代动力学有助于指导临床上正确地使用各种药物,从而有利于疾病的治疗。
延伸阅读
药效动力学和药代动力学的区别?
药代动力学是人对药物的作用(吸收 分布 代谢 排泄), 药效动力学是药物对人体的作用(药效 副作用等
pbpk模型定义?
生理药代动力学( physiologically based pharmacokinetic,PBPK)模型是根据生理学、生物化学和解剖学等知识,模拟机体循环系统的血液流向将机体各组织或器官相互联结,并遵循质量平衡原理进行药物在体内的动力学过程。至于为什么会发展出来这么个模型,它解决了什么问题,有什么应用价值,本文将简要阐明。
药代动力学的本质其实就是采用数学的方法描述药物在体内的动力学过程,PK参数的计算就是一个典型的例子,本身并无AUC、CL、V等等这些参数,只不过是人为的通过数学的方法计算以便更加直观的评价PK特征。由此,早期的非房室模型和房室模型的概念才产生,尤其是房室模型抽象的将机体分为几个均匀的隔室,用以粗略地描述药物的ADME过程。然而,我们在实际应用过程中发现房室模型用来描述少量简单PK数据是可行的,但是遇到化合物PK机制复杂时,或者进行剂量、种属之间的外推时具有很大的局限性。
体外药代动力学是什么意思?
药代动力学,全称“药物代谢动力学“,是研究药物在人体内代谢过程的学科。
比如药物的吸收、分布、代谢转化、排泄过程等。
判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。
体外药代动力学是指实验在体外进行。
药代动力学的四个步骤?
药动学的四个步骤指的是药物在体内的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolization)、排泄(elation)这四个过程,简称ADME.
药代动力学试验中的一些基本参数和简称有哪些?
药代动力学参数 一、吸收 溶出度:药物分子在消化道中溶解的程度 生物利用度:药物吸收的程度 绝对生物利用度 最大血药浓度(Cmax) 达峰时间(Tmax) 二、分布 由于体内环境的非均一性(血液、组织),导致药物浓度变化的速度不同。
隔室(compartment):同一隔室药物浓度的变化速度相同,均相。一室模型:药物进入血液迅速分布全身,并不断被清除。二室模型: 药物进入体内后,首先快速分布于组织中,然后进入较慢的消除过程。表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution):表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。药物浓度-时间曲线下面积(AUC);系统药物暴露(Systemic Exposure) 血脑屏障;蛋白结合率;分布半衰期(t 1/2(α) 三、消除 消除(elimination):原药在体内消失的过程。包括肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄及代谢转化的总和。消除速率常数(elimination constants): 反映药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时间(代谢物也有活性)。半寿期或半衰期(t1/2):药物浓度或药量降低50%所需的时间。消除半衰期t1/2(β))Terminal Half-life ,Elimination Half-life。清除率(clearance,廓清率)或肾清除率(renal clearance):反映药物或代谢物经肾被 排出体外的速度。
药代动力学参数有哪些,各代表什么含义?
药代动力学参数:
1. 药峰浓度(Cmax) 给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。
2. 达峰时间(Tmax) 给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度,吸收速度快则达峰时间短。
3. 末端消除速率(Ke) 末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数,对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率。
4. 末端消除半衰期(T1/2) 末端相血药浓度下降一半所需的时间。该参数直观反映了药物从体内的消除速度。末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5. 药时曲线下面积(AUC) 血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标,反映药物在体内的暴露特性。由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t,因此AUC有两种表示方式: AUC(0-t)和AUC(0-∞),前者根据梯形面积法得到,后者计算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。
6. 清除率(CL) 单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,单位一般为L/h。该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理因素有密切关系。清除率根据剂量与AUC(0-∞)的比值得到。
7. 表观分布容积(Vd) 药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,单位一般为L。该参数反映了药物在体内分布广窄的程度,数值越高表示分布越广。表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。
8. 平均驻留时间(MRT) 药物分子在体内停留时间的平均值,表示从体内消除63.2%药物所需要的时间。当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数,其数值通过AUMC(药物与时间乘积对时间t的积分)与AUC(0-∞)的比值得到。
9. 生物利用度(F) 药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%,其中ext表示血管外给药,iv表示静注给药,Dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异,计算公式为: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%,其中T和R分别为受试制剂和参比制剂。